Ürün Detayları

KLAX 250 mg Film Tablet

Ürün Bilgisi:

Etken Madde:

Ana Tedavi Grupları:

İlaç Ticari Marka ve Formu:

Formülü:

Her film kaplı tablet 250 mg klaritromisin içerir.

Yardımcı maddeler : Kinolin sarısı, titanyum dioksit, vanilin, sorbik asit.

Farmakolojik Özellikleri:

Klaritromisin makrolid grubu semisentetik bir antibiyotiktir. 14 karbonlu bir makrolid olan klaritromisinin, eritromisinden farklı olarak bir O-metil substitüsyonunun olması, molekülün mide asidine karşı stabilitesini arttırdığı gibi, antimikrobik ve farmakokinetik özelliklerini de olumlu etkilemektedir. Klaritromisin etkisini, duyarlı mikroorganizmaların ribozomlarının 50S alt bölümüne bağlanma sonucu, protein sentezini inhibe ederek gösterir. Diğer makrolidler gibi çoğunlukla bakteriyostatik etkilidir. Helicobacter pylori’ye karşı bakterisid etkilidir (Bu etki nötr PH’da daha güçlüdür). Klaritromisin geniş bir spektruma sahiptir; birçok aerob ve anaerob Gram negatif ve pozitif bakteri klaritromisine karşı duyarlıdır. Klaritromisinin 14-OH metaboliti de antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Örneğin Haemophilus influenzae’ya karşı 14-OH metaboliti, klaritromisinden 2 kat daha etkilidir. Klaritromisin bakterilerin salgıladığı -laktamaz grubu enzimlerden etkilenmez.

Klaritromisinin hem in vitro olarak, hem de klinik enfeksiyonlarda in vivo olarak aşağıdaki bakterilere karşı etkili olduğu gösterilmiştir:

Gram pozitif aeroblar : Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae ve Streptococcus pyogenes.

Gram negatif aeroblar : Haemophilus influenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis ve Helicobacter pylori.

Diğer aeroblar : Mycoplasma pneumoniae

Mycobacterium grubu bakteriler : Mycobacterium avium ve Mycobacterium intracellulare’den oluşan Mycobacterium avium kompleksi (MAC); Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae ve Mycobacterium fortuitum.

Klaritromisin in vitro koşullarda aşağıdaki bakterilere karşı da etkili bulunmuştur, ancak bu mikrobiyolojik etkinliğin klinik açıdan anlamı bilinmemektedir:

Gram pozitif aerob bakteriler : Streptococcus agalactiae; C, F ve G grubu streptokoklar, viridans grubu streptokoklar ve Listeria monocytogenes

Gram negatif aerob bakteriler : Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae ve Pasteurella multocida

Diğer aerob bakteriler : Chlamydia trachomatis

Gram pozitif anaerob bakteriler : Clostridium perfringens, Peptococcus niger ve Propionibacterium acnes

Gram negatif anaerob bakteriler : Bacteroides melaninogenicus

Klaritromisin oral yoldan uygulandığında hızla emilir. Biyoyararlanım oranı yaklaşık %50’dir. Tok karnına alındığında, emilimi ve 14-OH metabolitinin oluşumu bir miktar gecikir, ancak biyoyararlanım oranı değişmez. Dolayısıyla aç ya da tok karnına verilebilir. En yüksek serum konsantrasyonuna 2 saat içinde ulaşılır. Önerilen dozlarda, tedavinin 2-3. gününde sabit plazma konsantrasyonlarına (günde 2 defa 250 mg’lık uygulamayla 1 mcg/mL; günde 2 defa 500 mg uygulamayla 2-3 mcg/mL) ulaşılır. Klaritromisin lipofilik bir molekül olduğundan ve dokulara çok yüksek oranlarda penetre olabildiğinden intraselüler olarak yüksek konsantrasyonlara ulaşır. İlacın doku konsantrasyonları, çoğunlukla kan düzeyinin üzerindedir. Örneğin 12 saatte bir 250 mg uygulandığında tonsil dokusundaki konsantrasyonu plazmadakinin yaklaşık 2 katı, akciğer dokusundaki konsantrasyonu ise plazmadakinin yaklaşık 5 katı olmaktadır. Klaritromisinin gastrik mukozaya penetrasyonu da iyidir.

Mide mukozası ve mukustaki klaritromisin konsantrasyonu, bir proton pompası inhibitörüyle birlikte kullanımda artmaktadır. Klaritromisinin beyin-omurilik sıvısına geçişi konusunda yeterli veri bulunmamaktadır. Serum proteinlerine yaklaşık %50-70 oranında bağlanan klaritromisin, karaciğerde metabolize olur. Metabolitlerinden 14-OH klaritromisin antibakteriyel etkinliğe sahiptir. Klaritromisinin yarılanma süresi ortalama 3-4 saattir. 14-OH metabolitinin yarılanma süresi biraz daha uzundur (5-6 saat). Alınan dozun yaklaşık %20-40’ı idrarla, geriye kalan feçesle atılır.

Endikasyonları:

KLAX, duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı enfeksiyonlarda endikedir :

• Üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, tonsilit, sinüzit, otitis media vb)
• Alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, pnömoni vb)
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, selülit, impetigo vb )
• Mycobacterium avium ve Mycobacterium intracellulare’nin yol açtığı dissemine mikobakteriyel enfeksiyonlar ve diğer mikobakterilerin de yol açabildiği lokal mikobakteriyel enfeksiyonlar.
• Helicobacter pylori eradikasyonu (Klaritromisin, asit supresyonu varlığında Helicobacter pylori eradikasyonu için endikedir; duodenal ülser nüksünü azaltır)

Kontrendikasyonları:

Uyarılar/Önlemler:

Klaritromisin hem böbreklerle hem de karaciğerle atılır. Böbreklerin normal olduğu karaciğer yetmezliği durumlarında herhangi bir doz ayarlamasının gerekmediği gösterilmiştir. Ancak karaciğer yetmezliği olsun ya da olmasın, ağır böbrek yetmezliği olanlarda, dozun azaltılması ya da doz aralığının uzatılması gerekebilir.

Klaritromisinin diğer makrolid antibiyotiklerle çapraz rezistans olasılığı düşünülmelidir.

Makrolidler de dahil olmak üzere, hemen her antibiyotik pseudomembranöz kolite yol açabilir. Bu yüzden, antibiyotik tedavisi sırasında diyare ortaya çıkan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Hafif vakalarda antibiyotiğin kesilmesi yeterlidir. Ağır durumlarda gerekli önlemler alınmalı ve Clostridium difficile’ye karşı etkili bir antibiyotik verilmelidir.

Gebelerde ve emziren annelerde kullanım: Klaritromisinin gebelerdeki güvenilirliği ve etkinliğiyle ilgili yeterli veri yoktur. Bu yüzden kesin gerekli olmadıkça gebelerde kullanılmamalıdır. Klaritromisinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak lipofilik ilaçların çoğu anne sütüne geçer. Klaritromisinin yeni doğanlardaki güvenilirliği de henüz araştırılmadığından, kesin gerekli olmadıkça emziren kadınlarda kullanılmamalıdır.

Bebek ve çocuklarda kullanım: Klaritromisin, klinik araştırmalarda 6 aylıktan küçük çocuklarda kullanılmamıştır. Bu yüzden kesin gereklilik olmadıkça 6 aylıktan küçüklerde kullanılması önerilmez.

Yaşlılarda kullanım: Yaşlılarda, klaritromisinin etkinlik ve güvenilirlik profili, erişkinlere göre belirgin bir fark göstermez. Yalnız ağır böbrek yetmezliği olan yaşlılarda, doz ayarlaması gerekli olabilir.

Yan Etkiler/Advers Etkiler:

Klaritromisin iyi tolere edilen bir ilaçtır. Yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir. En sık görülen yan etkiler sindirim kanalıyla ilgilidir. Diyare, bulantı, dispepsi, ağızda tat bozukluğu ve karın ağrısı bildirilmiştir. Ayrıca baş ağrısı da görülebilir. Klinik araştırmalar sırasında görülen yan etkilerin yalnızca %1’inin tedaviyi bıraktırmayı gerektirdiği bildirilmiştir. Bağışıklık sistemi bozuk hastalarda mikrobiyal enfeksiyonlar için yüksek doz ve uzun süreli kullanım sonucu oluşan advers etkileri HIV hastalığının seyrinde görülen belirtilerden ayırt etmek genellikle zordur.

Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsiyonundan, anafilaksi ve Stevens-Johnson sendromuna kadar değişen alerjik reaksiyonlar oluşmuştur. Ayrıca baş dönmesi, uykusuzluk, halüsinasyonlar, kötü rüyalar ve konfüzyon dahil geçici santral sinir sistemi reaksiyonları görülmektedir. Klaritromisin kullanan hastalarda seyrek olarak, SGPT, SGOT, GGT, alkalen fosfotaz, LDH, total bilirubin değerlerinde yükselme görülebilir. Nadiren lökopeni ve protrombin zamanında uzama bildirilmiştir. BUN düzeyinde yükselme (%4) ve serum kreatinin düzeyinde yükselme de bildirilmiştir. Klinik çalışmalarda klaritromisin omeprazolle kombine kullanıldığında dilde renk değişiklikleri görülmüştür. Klaritromisin tedavisi sırasında tedavinin kesilmesi ile düzelen işitme kaybı da rapor edilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler:

Teofilin: Klaritromisin teofilinle birlikte kullanıldığında, teofilinin serum konsantrasyonunda yükselme görülebilir. Bu nedenle bu iki ilacın birlikte verilmesi gerekiyorsa, teofilinin serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.

Karbamazepin: Klaritromisin karbamazepinle birlikte kullanıldığında, karbamazepinin serum konsantrasyonu yükselebileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Terfenadin: Klaritromisin terfenadinle birlikte kullanıldığında, terfenadinin aktif metabolitinin serum konsantrasyonunun ortalama 3 kat yükseldiği saptanmıştır. Terfenadin kullanan hastalarda klaritromisin kullanımında dikkat gerekir (Bkz kontrendikasyonlar).

Zidovudin: AIDS hastalarında, zidovudinle birlikte klaritromisin verildiğinde, zidovudinin sabit plazma konsantrasyonları azalmaktadır.

Sisaprid: Sisapridle kullanımda yükselmiş sisaprid düzeyleri belirlenmiştir. Klaritromisinle yapılan araştırmalarda bugüne kadar karşılaşılmamasına rağmen, kimyasal olarak benzer bir molekül olan eritromisin için söz konusu etkileşimler konusunda da dikkatli olunmalıdır. Eritromisin digoksinle birlikte kullanıldığında digoksinin serum konsantrasyonu yükselir, oral antikoagülanlarla birlikte uygulandığında antikoagülan etki artar, triazolamla birlikte kullanıldığında triazolamın atılımı yavaşlar ve farmakolojik etkileri artabilir. Eritromisin kullanan hastalara, ergotamin ya da dihidroergotamin verildiğinde, bazı hastalarda ergot zehirlenmesi görülebildiği bildirilmiştir. Eritromisin ayrıca karbamazepin, siklosporin, heksobarbital, fenitoin gibi P450 sistemiyle metabolize olan ilaçların serum konsantrasyonlarının yükselmesine de yol açabilir. Hayvanlarda yapılan toksisite çalışmalarında, herhangi bir teratojenik, mutajenik, karsinojenik ya da fertiliteyi bozucu etki gözlenmemiştir.

Kullanım Şekli ve Dozu:

KLAX aç ya da tok karnına alınabilir.

Solunum yolu ile deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Erişkinler ve 12 yaşından büyükler için önerilen doz 12 saatte bir 250 mg’dır. Ağır enfeksiyonlarda doz iki katına çıkarılabilir (12 saatte bir 500 mg). Bu enfeksiyonlarda ortalama tedavi süresi 7-14 gündür. Streptokoklarla oluşmuş enfeksiyonlarda, komplikasyon riskini en aza indirmek amacıyla, tedavi 10 günden önce kesilmemelidir.

Mikobakterilere bağlı enfeksiyonlar: Erişkin hastalar için önerilen başlangıç dozu 12 saatte bir 500 mg’dır. Bu dozlarla 3-4 haftada yanıt alınamadığında doz iki katına çıkarılabilir (12 saatte bir 1000 mg). Tedaviye klinik ve mikrobiyolojik yanıt alınana kadar devam edilmelidir. Klaritromisinin diğer antimikobakteriyellerle kombine kullanımı önerilmez.

Helicobacter pylori eradikasyonu: Erişkin hastalar için önerilen klaritromisin dozu 14 gün süreyle günde 2 ya da 3 defa 500 mg’dır (asit sekresyonunu önleyici bir preparatla birlikte). Kombine kullanılan proton pompası inhibitörü gibi asit sekresyonunu önleyici preparata ise kombine tedavi kesildikten sonra 14 gün daha devam edilmelidir (Toplam tedavi süresi 28 gün).

Doz Aşımı ve Tedavisi:

Saklama Koşulları:

30°C’nin altında (oda sıcaklığı) ve ışıktan uzakta saklanmalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası:

Piyasada Mevcut Diğer Ticari Şekilleri:

KLAX 500 mg film tablet: Her film kaplı tablette 500 mg klaritromisin bulunan 14 tabletlik blister ambalajda

KLAX 125 mg / 5 mL süspansiyon: Her 5 mL’lik ölçekte 125 mg klaritromisin içeren 70 mL’lik cam şişede

KLAX 250 mg / 5 mL süspansiyon: Her 5 mL’lik ölçekte 250 mg klaritromisin içeren 50 mL’lik cam şişede

Ruhsat No:

Ruhsat Tarihi:

Ruhsat Sahibi:

Üretim Yeri: