I.V. Cephaxon®
Enjektabl flakon - 1 g Seftriakson

FORMÜLÜ:
Her flakonda 1 g Seftriaksona eşdeğer Seftriakson disodyum 3 ½ H2O bulunur. Çözücü Ampul, 5 ml steril apirojen su içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Cephaxon (seftriakson) bir semi-sentetik sefalosporin türevidir. Kimyasal olarak disodyum tuzu şeklinde piyasada bulunmakla beraber seftriakson sodyum şeklinde adlandırılmakta, yaklaşık her gramında 3.6 mEq sodyum içermektedir. Cephaxon (seftriakson) bakterisid etkili bir sefalosporindir ve antibakteriyel etkisini bakteri hücre duvarında mukopeptid sentezini inhibe ederek gösterir. Seftriakson, spektral aktivitesi gereği üçüncü kuşak enjektabl sefalosporin olarak kabul edilir. Etkili olduğu bakteri suşları aşağıda verilmiştir.
Gram - Pozitif Aerobik Bakteriler:
Stafilokokus aureus (penisilinaz ve non penisilinaz üreten suşlar dahil), Stafilokokus epidermidis, Streptokokus pnömonia, A grubu beta hemotilik streptokoklar (S.pyogenes), B grubu streptokoklar (S. agalactiae), S. viridans, non-enterokokal D grubu streptokoklar. Gram - Negatif Aerobik Bakteriler:
Neisseria: Neisseria meningitidis, penisilinaz oluşturan / non-penisilinaz oluşturan türler Neisseria gonoroea. Haemophilus: ß laktamaz oluşturan / non - ß laktamaz oluşturan Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, H.dukreyi. Enterobakterler: Sitrobakter diversus, S. Freundii, Enterobakter kloakae, E. aerogenez, E.koli, Klebsiyella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. Vulgaris, Providensiya rettgeri, P. Startii, Serretia mersesens, Salmonella, Şigella ve Yersinia enterokolitika.
Pseudomonaslar'a etkili olmakla birlikte aktivitesi diğer bazı sefalosporinlere oranla düşüktür ve dirençli olabilen suşlar mevcuttur.

Anaerobik Bakteriler:
İn vitro olarak Aktinomices, Fusobakterium, Laktrobasillus, Peptokoklar, Peptostreptokokkus. Propioniobakterium ve Veilonella, Klostridyum perfiringes, Bakteriodes melaninogenikus Bakteriodes melaninogenikus (B. Fragilis çoğunlukla dirençlidir).

FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLER:
IM yolla verilen seftriakson enjeksiyon yerinden tamamen emilir, tek dozdan sonra pik plazma konsantrasyonlarına 1.5-4 saat içinde ulaşılır. Çok dozlu çalışmalarda ise, 12 ila 24 saatte bir 0.5-2 gramlık dozları IM veya IV alan erişkinlerde kararlı serum konsantrasyonlarına 4. tedavi gününde ulaşılmakta ve bu tek doz pik serum konsantrasyonlarından yaklaşık % 15-36 daha yüksek konsantrasyonlara karşılık olmaktadır. IM veya IV enjeksiyondan sonra vücutta yaygın bir dağılım gösterir; safra kesesi, akciğerler, kemik, safra, prostat dokusu, uterus, atriyal appendiks, balgam, gözyaşı, plevral, peritoneal, sinovial, asidik ve blister sıvısı gibi hemen tüm doku ve vücut sıvılarına dağılır. Seftriakson IM veya IV enjeksiyondan sonra BOS'a geçer ancak bu geçiş menenksleri enflamasyonlu vakalarda artmaktadır. Sağlıklı erişkinlerde eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 8 saattir. % 50-60 'ı değişmemiş olarak böbreklerden, % 40-50'si değişmemiş olarak safrayla atılır. Renal veya hepatik fonksiyon bozukluğu olan kişilerde eliminasyon yarı ömrü bir miktar uzayabilir. Yalnız böbrek fonksiyonu bozukluğu olanlarda hepatik, hepatik yetmezliği olanlarda ise böbrek eliminasyonu artar.

ENDİKASYONLARI:
Duyarlı patojenlerin neden olduğu:
Üst ve alt solunum yolları enfeksiyonları
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
Kemik, eklem ve ilgili doku enfeksiyonları
Karın içi enfeksiyonları
İdrar yolları enfeksiyonları
Menenjit
Septisemi
Gonore ve Gonokoksik oftalmika gibi enfeksiyonlar
Şankroid
Pelvik enflamatuar hastalık
Santral sinir sisteminde görülebilen şant enfeksiyonları gibi enfeksiyonlar
Spiroketal enfeksiyonlar
Perioperatif profilakside endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI:
Cephaxon 0,5 g IV enjektabl flakon, Sefalosporin sınıfı antibiyotiklere karşı bilinen alerji durumlarında kontrendikedir. Gebelikte kesin endikasyon dışında,özellikle de ilk trimestrede kullanılmamalıdır. Hiperbilirubinemili yeni doğanlar ve prematüre yeni doğanlar seftriakson ile tedavi edilmemelidir. İn vitro çalışmalar seftriaksonun bilirubini serum albumininden ayırabildiğini ve bu hastalarda bilirubin ensefalopatisi gelişebileceğini göstermiştir. Seftriakson ve intravenöz kalsiyum içeren ürünlerin eş zamanlı olarak yeni doğanlarda (28 gün) kullanımı kontrendikedir. Kalsiyum içeren intravenöz ürünleri kullanan (veya bu ürünleri kullanması beklenen) yeni doğanlarda seftriakson kullanılmamalıdır.

UYARILAR/ÖNLEMLER:
Penisilinler gibi sefalosporinler de, enjeksiyonda anaflaktik şok oluşturabilirler. Özellikle intravenöz enjeksiyonlarda karşılaşılan bu durumda, solunum yolunun açık kalmasına dikkat edilmeli, şok durumunda tedaviye intravenöz adrenalin ile başlanarak glukokortikoid ile sürdürülmelidir. Çok nadir vakada, Cephaxon tedavisi sırasında abdominal ultrasonografide safra kesesine uyan bölgelerde gölgeler tespit edilebilir. Bu durum tedavinin kesilmesi halinde ortadan kalkmaktadır. İn vitro çalışmalarda, seftriakson'un bilirübin'i serum proteinlerinden ayırabildiği gözlenmiştir. Seftriakson düşük düzeyde de olsa süt ile atılmaktadır. Bu nedenle emzirenlerde kullanılması önerilmez.Tedavi süresince, özellikle de tedavinin uzun süreceği koşullarda kan tablosunun düzenli aralıklarla kontrol edilmesi önerilir. Term ve peterm bebeklerin akciğer ve böbreklerinde ölümcül olan seftriakson-kalsiyum çökeltileri bildirilmiştir. 28 günden büyük hastalarda seftriakson ve kalsiyum içeren ürünler ardışık olarak kullanılabilir. Bu durumda infüzyon yolu uygun sıvılar verilerek iyice yıkanmalıdır. Seftriakson hiçbir yaş grubunda intravenöz kalsiyum içeren solüsyonlarla aynı anda bir "Y-seti" kullanılarak verilmemelidir. Seftriakson Ringer ve Hartmann solüsyonu gibi kalsiyum içeren solüsyonlarla veya kalsiyum içeren parenteral beslenme solüsyonu ile sulandırılmamalı veya karıştırılmamalıdır. İntravenöz seftriakson ve oral kalsiyum içeren ürünler arasında veya intramusküler seftriakson ile intravenöz veya oral kalsiyum içeren ürünler arasındaki etkileşim konusunda henüz yeterli bilgi bulunmamaktadır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Genellikle iyi tolere edilen Cephaxon aşağıdaki yan etkilere neden olabilir. Lokal Yan Etkiler: Seyrek olarak IV uygulamadan sonra trombofilebite benzer reaksiyonlar oluşabilmektedir. Bu durumun engellenebilmesi için enjeksiyonun çok yavaş yapılması gerekir. IM enjeksiyonlar için, kas içinde ağrı oluşturması nedeniyle, çözücü olarak lidokainli çözücüler kullanılmalıdır. Gastrointestinal Yan Etkiler: Yumuşak dışkı, diyare, bulantı, kusma, stomatit, glossit. Hematolojik Yan Etkiler: Eozinofili, lökopeni, granülositopeni, trombositopeni görülebilir. (% 2'den az) Dermatolojik Yan Etkiler: Allerjik dermatit, kaşıntı, ürtiker Nadiren Görülen Yan Etkiler: Baş ağrısı, baş dönmesi, karaciğer enzimlerinde artma, oligüri, serum kreatininde artış, genital mukozada mikoz, anaflaktoid reaksiyonlar. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ / DİĞER ETKİLEŞİMLER:
Bildirilmemiştir. Ancak aminoglikozidlerle aralarında fiziksel geçimsizlik mevcuttur. Laboratuar Testleri Etkileşmeleri: Diğer bütün sefalosporinlerde olduğu gibi Cephaxon bakır sülfat kullanan idrar glukoz belirleme testlerini bozar.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Yeni hazırlanmış çözeltiler oda sıcaklığında 6 saat süreyle saklanabilir. 5°C' de saklamada ise bu süre 24 saattir. Ancak, sulandırmadan hemen sonra uygulanması uygundur.

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklarda:
Normal koşullarda günde tek doz, 1 ile 2 gram'dır. Ağır vakalarda günde 4 g' a kadar çıkabilir. Çocuklarda Doz: Yeni doğanlar; 20-50 mg/kg/gün. Ancak çeşitli enzim sistemlerinin yeni doğanlarda gelişmemiş olması nedeniyle 50 mg/kg/gün aşılmamalıdır. Çocuklar (12 yaşa kadar): 20-80 mg/kg/gün.

Tedavi Süresi:
Tedavi süresi hastalığın seyrine göre değişmekle beraber, tedaviye hastanın ateşi düştükten veya semptomlar ortadan kalktıktan
48-72 saat sonraya dek devam edilmelidir.

Menenjit Tedavisi:
Çocuklarda ve bebeklerde tedaviye günde tek dozla 100 mg/kg düzeyinde başlanır. Gonore Tedavisi: 250 mg' lık tek doz enjekte edilir.

Preoperatif Profilaksi:
Kontaminasyon riski taşıyan abdominal veya genital organları ilgilendiren "kirli" operasyonlardan 30-90 dakika önce 1 ila 2 gramlık tek doz enjekte edilir. Renal Yetmezlik Durumunda Doz: Renal fonksiyonları bozuk vakalarda Cephaxon dozunu azaltmak genellikle gerekmez. Ancak kreatinin klirensi 10 mL/dakikanın altında düşmüş vakalarda günde 2 gram'lık dozları geçmemelidir.

Renal Yetmezlik Durumunda Doz:
Renal fonksiyonları bozuk vakalarda Cephaxon dozunu azaltmak genellikle gerekmez. Ancak kreatinin klirensi 10 mL/dakikanın altında düşmüş vakalarda günde 2 gram'lık dozları geçmemelidir. İntramüsküler Enjeksiyon: İntramüsküler enjeksiyon Cephaxon 0,5 g 2 mL, Cephaxon 1 g ise 3.5 mL %1' Iik lidokain çözeltisi içinde çözülür. Lidokain çözeltisi ile çözülmüş Cephaxon kesinlikle IV uygulanmaz. Enfüzyon için 2 g Cephaxon, kalsiyum içermeyen geniş volümlü parenteral solüsyonlardan birinde (% 0.9 sodyum klorür, % 5 dekstroz, % 10 dekstroz gibi) çözülür. Geçimsizlik olasılığına karşı Cephaxon, diğer antibakteriyel ajanları içeren solüsyonlar ile çözülmemelidir.

DOZ AŞIMI:
Bildirilmemiştir.

SAKLAMA KOŞULLARI:
30°C' nin altındaki (oda sıcaklığında) ışıktan koruyarak saklanır.

ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
DOKTORA DANIŞMADAN KULLANILMAYINIZ.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE MUHTEVASI:
1 g seftriaksona eşdeğer seftriakson disodyum 3 ½ H2O içeren flakon ve 10 ml steril apirojen su içeren ampul ile birlikte.

Piyasada Mevcut Diğer Ticari Takdim Şekilleri: Cephaxon 1.0 g IM Enjektabl Flakon Cephaxon 0.5 g IM Enjektabl Flakon
Cephaxon 0.5 g IV Enjektabl Flakon Ruhsat No.: 28.06.1994 - 169/61

Ruhsat sahibi: Toprak İlaç ve Kim. Mad. San. ve Tic. A.Ş. Toprak Center, Ihlamur Yıldız Cad. No:10 34353 Beşiktaş/İSTANBUL

Üretici: Toprak İlaç ve Kim. Mad. San. ve Tic. A.Ş. Tem Otoyolu Adapazarı Çıkışı Kandaklar Mevkii - Adapazarı / SAKARYA

Çözücü Üretim Yeri: İdol İlaç Dolum San. ve Tic. A.Ş. Davutpaşa Cad. Cebe Alibey Sok. No : 20 34010 Topkapı / İSTANBUL

REÇETE İLE SATILIR.